導讀
提到改善男性勃起功能障礙的藥物，多數人首先想到的便是威而鋼（學名：西地那非）。這款由輝瑞製藥研發的藥物自1998年上市以來，改變了無數男性的生活品質。西地那非能有效緩解勃起功能障礙（ED）問題，一般在服用後半小時左右即可發揮作用，藥效可維持約4小時。
研發歷史
西地那非屬於第五型磷酸二酯酶抑制劑（PDE5抑制劑），當初是由美國輝瑞製藥在英國肯特郡的研究中心所開發。原本的研究目標是治療心絞痛等心血管疾病，研究團隊期望透過釋放一氧化氮來舒張心血管平滑肌，進而達到擴張血管的效果。然而，在史雲斯莫里森醫院進行的臨床試驗中，研究人員發現西地那非對心血管的作用並未如預期般顯著。
1991年4月，雖然心血管方面的臨床研究宣告失敗，但研究人員注意到一項有趣的副作用——受試者普遍不願意歸還剩餘的藥物。深入調查後發現，這種藥物對使用者的性生活有明顯的改善作用。在獲得輝瑞高層許可後，研究團隊針對西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開進一步研究，並最終在1998年3月27日獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）的上市許可。此後，威而鋼迅速在全球市場取得巨大成功。
作用機理與用法用量
西地那非的主要適應症為陰莖勃起功能障礙，此外也可用於治療肺高壓及預防高山症。其作用原理是透過抑制第五型磷酸二酯酶（PDE5）來發揮效果。由於磷酸二酯酶會催化cGMP的分解，而cGMP是調節血管平滑肌擴張的關鍵因子，因此抑制PDE5能夠促進血管平滑肌舒張。
西地那非對陰莖海綿體內的PDE5具有高度選擇性抑制作用，而此人體其他組織中的PDE5表達量相對較低。服藥後，陰莖海綿體的血管平滑肌會在藥物作用下舒張，使血液流量增加、海綿體充血，從而協助勃起功能障礙患者獲得滿意的性生活。
除了陰莖海綿體外，西地那非對心肺血管、呼吸道及尿道也有舒張作用，因此對於肺高壓、高山症及攝護腺增生等問題也具有治療與預防效益。
一般建議在預計性行為前約30分鐘服用，平均吸收時間約為28分鐘（臨床數據分布於13至70分鐘之間）。務必注意，每次服藥間隔應不少於24小時，且最大安全劑量為100毫克。
需要特別說明的是，西地那非雖然能促進陰莖海綿體充血，但仍然需要伴隨性刺激才能發揮效果。也就是說，服藥後若沒有性衝動，陰莖依然不會勃起。
副作用與不良反應
服用西地那非可能出現的副作用，主要來自於其對體內其他部位磷酸二酯酶的抑制作用。以下是較為常見的不良反應：
- 耳鳴或聽力突然下降
- 心律不整
- 手部、腳踝或足部腫脹
- 呼吸急促或呼吸困難
- 癲癇發作（抽搐）
- 全身鬆弛感或暈厥
- 面部潮紅（溫熱感、發紅或刺痛）
- 頭痛或頭暈
- 視力異常（視力模糊、色覺改變）
- 鼻水流、鼻塞或流鼻血
- 失眠
- 肌肉痠痛或背部疼痛
- 腸胃不適
此外，較為嚴重的不良反應還包括：臥位血壓下降及心輸出量減少。臨床研究顯示，服用西地那非後進行性行為，發生心臟異常的機率可能增加，包括心絞痛、頭暈、噁心等症狀，極少數情況下可能導致心源性猝死。另有偶發報告指出，極少數使用者可能出現陰莖異常勃起（持續勃起超過4小時）的情況，若有此現象應立即就醫。
藥代動力學參數
西地那非的吸收速度相當迅速，口服後血藥濃度能迅速達到峰值，生物利用率約為40%。藥物主要經肝臟代謝，對於腎臟功能輕度或中度不全的使用者，其藥時曲線變化不大；但若是重度腎功能不全者，藥物的血漿清除率會有所降低，用藥時需特別留意。
藥劑專利
西地那非是通用的藥物成分名稱，而威而鋼則是輝瑞公司所生產的枸櫞酸西地那非片品牌名。輝瑞在西地那非的專利權於2013年6月23日到期後，各大藥廠便相繼推出含有相同成分的勃起功能障礙藥物。
威而鋼為藍色菱形薄膜包衣錠劑，表面帶有輝瑞公司的標識。目前市場上供應的劑量規格有三種：25毫克、50毫克和100毫克，其中100毫克為最大安全劑量。值得注意的是，輝瑞在全球大多數國家雖享有西地那非的專利保護，但在部分國家（如南美洲的玻利維亞、哥倫比亞、秘魯及歐洲的英國等）已失去此專利權。
威而鋼、犀利士、樂威壯三款ED藥物比較
品牌 |
威而鋼 | 犀利士 | 樂威壯 |
| 通用名稱 | 西地那非 | 他達拉非 | 伐地那非 |
| 藥劑形式 | 膜衣錠 | 膜衣錠 | 膜衣錠 |
| 服用時間 | 性交前30至60分鐘 | 性行為前30分鐘 | 性交前60分鐘 |
| 有效時長 | 約4小時 | 最長可達36小時 | 約4至5小時 |
| 特色 | 效果最強 | 藥效最持久 | 效果適中 |
| 劑量規格 | 25毫克、50毫克、100毫克 | 2.5毫克、5毫克、10毫克、20毫克 | 5毫克、10毫克、20毫克 |
| 儲存條件 | 室溫20°C至25°C | 25°C | 25°C |
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